商品名：PALSONIFY
適應(yīng)癥：肢端肥大癥
研發(fā)公司：Crinetics制藥
9月25日，Crinetics制藥宣布美國FDA已批準(zhǔn)PALSONIFY(paltusotine)用于對手術(shù)療效不佳和/或無法進(jìn)行手術(shù)的成年肢端肥大癥患者的一線治療。
PALSONIFY是首個獲批用于治療成年肢端肥大癥的每日一次口服藥物。
PALSONIFY是一種非肽類、高選擇性靶向生長抑素受體2型(SSTR2)激動劑。
在作用機(jī)制方面，該藥與天然激素生長抑素類似，可抑制GH和IGF-1的分泌；也通過選擇性激動（>4000倍）SSTR2發(fā)揮其藥理活性，且對其他SSTR受體亞型幾乎沒有親和力；還通過激活人體SSTR2抑制環(huán)磷酸腺苷的積累，其平均藥物（激動劑）濃度導(dǎo)致的半數(shù)最大效應(yīng)(EC50)為0.25nM。
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