2025年10月7日，美國FDA批準(zhǔn)Jascayd(nerandomilast)上市，用于治療成人特發(fā)性肺纖維化。Jascayd是一種口服PDE4抑制劑，具有抗纖維化和免疫調(diào)節(jié)作用。通過抑制PDE4，可降低促纖維化生長因子和炎癥細(xì)胞因子的表達(dá)，而這些因子在特發(fā)性肺纖維化中過度表達(dá)。值得一提的是，Jascayd是十多年來獲批治療特發(fā)性肺纖維化的首個新療法。
適應(yīng)癥和用途
Jascayd適用于治療成人特發(fā)性肺纖維化。
用法用量
每日口服兩次，18mg/次，可整片吞服，也可在水中溶解后服用。
給藥說明
推薦劑量：18mg/次，每日口服兩次，每次間隔約12小時，可隨餐或空腹服用。
當(dāng)本品與吡非尼酮同時使用時，推薦劑量為18mg/次，每日兩次。切勿減至9mg/次，每日兩次。
對于不能耐受每日兩次18mg劑量的患者，應(yīng)將本品減至9mg/次，每日兩次，但同時使用本品與吡非尼酮的患者除外。
漏服劑量：如果漏服了一劑，應(yīng)告知患者在下次預(yù)定時間服用下一劑。告知患者不要補服漏服的劑量。
最大推薦劑量：最大推薦劑量為18mg/次，每日兩次。
不良反應(yīng)
最常見的不良反應(yīng)(≥5%)是腹瀉、新冠肺炎、上呼吸道感染、抑郁、體重下降、食欲下降、惡心、疲勞、頭痛、嘔吐、背痛和頭暈。
藥物相互作用
其他藥物對本品的影響：
1)強效CYP3A抑制劑：將本品劑量減少至9mg/次，每日兩次。本品為CYP3A底物，與強效CYP3A抑制劑同時使用可能會增加本品的暴露量，這可能會增加本品相關(guān)不良反應(yīng)發(fā)生的風(fēng)險。
2)中效或強效CYP3A誘導(dǎo)劑：避免同時使用。本品為CYP3A底物，與中效或強效CYP3A誘導(dǎo)劑同時使用可能會減少本品的暴露量，這可能降低本品的療效。
3)吡非尼酮：本品的推薦服用劑量為每日兩次，每次18mg，當(dāng)與吡非尼酮同時使用時適用。切勿將劑量減至每日兩次，每次9mg。本品與吡非尼酮同時使用會降低特發(fā)性肺纖維化患者(IPF)體內(nèi)活性物質(zhì)的濃度。當(dāng)本品與吡非尼酮同時用于IPF患者(FIBRONEER-IPF)時， 9mg/次、每日兩次劑量未觀察到療效。
特殊人群中的使用
懷孕：尚無關(guān)于孕婦服用本品的可用數(shù)據(jù)，來評估藥物相關(guān)的重大出生缺陷、流產(chǎn)或其他不良母體或胎兒結(jié)果風(fēng)險。基于動物生殖研究發(fā)現(xiàn)，本品可能會增加流產(chǎn)的風(fēng)險。
哺乳：尚無關(guān)于人乳中是否存在本品或其代謝物、對母乳喂養(yǎng)嬰兒的影響或?qū)Ξa(chǎn)奶量的影響的數(shù)據(jù)。應(yīng)考慮母乳喂養(yǎng)對發(fā)育和健康的益處，以及母親對本品的臨床需求，以及本品或潛在母體疾病對母乳喂養(yǎng)的孩子的任何潛在不利影響。
老年患者：臨床試驗納入的患者中，在65歲及以上患者與較年輕的成年患者之間，本品的安全性或有效性未觀察到總體差異。
腎功能損傷患者：尚未對終末期腎病患者(eGFR <15mL/min/1.73m2)進(jìn)行研究，不建議終末期腎病患者服用本品。對于輕度腎功能損傷（eGFR ≥60至< 90mL/min/1.73 m2）、中度腎功能損傷（eGFR ≥ 30至<60 mL/min/1.73m2）或重度腎功能損傷（eGFR ≥ 15至<30mL/min/1.73m2）的患者，其推薦劑量與腎功能正常患者的相同。
肝功能損傷患者：尚未對重度肝功能損傷(Child-Pugh C級)患者進(jìn)行研究，不建議嚴(yán)重肝功能損傷患者服用本品。輕度(Child-Pugh A級)或中度(Child-Pugh B級)肝功能損傷患者的推薦劑量與肝功能正常患者相同。
作用機制
Jascayd是一種磷酸二酯酶4(PDE4)抑制劑，PDE4會水解并使環(huán)腺苷酸(cAMP)失活。本品具有抗纖維化和免疫調(diào)節(jié)的雙重作用，抑制PDE4B提高細(xì)胞內(nèi)cAMP的水平，并減少促纖維化生長因子和炎癥細(xì)胞因子的表達(dá)。特發(fā)性肺纖維化(IPF)是一種以肺部氣囊壁出現(xiàn)瘢痕為特征的間質(zhì)性肺病之一，嚴(yán)重影響患者的呼吸能力，IPF的癥狀包括活動時呼吸困難、持續(xù)干咳、胸部不適、疲勞和虛弱；患者體內(nèi)促纖維化生長因子和炎癥細(xì)胞因子過度表達(dá)。
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